芳胺特别是杂环胺，由于胺基的强供电子效应使反应容易在邻、对位进行，此外，间位的C–H键由于距离和角度的关系，无法用传统的环金属化模式（5–7元环）实现间位的C–H活化。为此，需要发展一种远程定位的环金属化模式（例如，≥12元环）使定位基接近间位，才有可能实现间位的C–H活化。然而，大环的环金属化过渡态（特别是杂环胺形成三个环时的过渡态）的张力特别大、极不稳定，要实现间位高选择性的C–H活化难度非常大。针对这一世界难题，汤日元及其合作者巧妙地设计了一种远程导向定位模板，这一模板如同角度可调的长程机械臂，将其安装到胺基官能团上后，在氨基酸配体的协同下形成优势构象，将反应溶液中的钯催化剂抛锚到芳环的间位，从而高选择性地对四氢喹啉、苯并噁嗪、芳胺、芐胺、2-苯基吡咯、2-苯基哌啶，及其衍生物的芳环间位进行C–H官能化反应，导入活性基团。发展的远程导向定位模板简单、易制备，而且容易安装和拆卸，可以循环使用。这一创新使上述胺类药物分子的构建变得更加简单，快捷，具有重要的学术意义和经济价值。这一技术成果，已经被美国制药公司（Bristol-Myers Squibb）用于潜在药物分子的设计和开发。
