中文标题:无有机磷参与的铜催化伯胺与溴二氟乙酸钠和硫的异硫氰酸化反应
英文标题:Organophosphine-free copper-catalyzed isothiocyanation of amines with sodium bromodifluoroacetate and sulfur
刊物名称及期号、页码:Chemical Communications(暂无期号和页码)
作者姓名(中文):韦锋,张兴国
作者姓名(英文):Wei Feng, Xing-Guo Zhang
摘要(英文):A copper-catalyzed isothiocyanation of amines with sodium bromodifluoroacetate and sulfur in the absence of organophosphine has been established. This approach represents a simple and efficient one-pot synthesis of isothiocyanates, and features excellent functional group tolerance and the use of a cheap, safe and odorless sulfur source. Moreover, this process could directly provide isothiocyanate analogous bioactive molecules, thiocarbonyl-containing pesticides and facile construction of benzoxazole and benzimidazole frames.
研究现状:异硫氰酸酯作为一类具有独特生物性能和化学反应活性的重要有机分子,在医药、生物化学、有机合成等领域有着广泛的应用。因此,在过去的几十年里,异硫氰酸酯的合成策略得到了越来越多的关注。然而在传统上,异硫氰酸酯的合成多用高度易燃易挥发的二硫化碳或剧毒的噻吩类化合物作为硫化试剂,这在某种程度上有悖于绿色合成化学的发展理念。因此,围绕社会、环境可持续发展的主题,针对传统合成方法存在的局限性,开发更加方便、实用、环保的异硫氰酸酯合成方法仍然是一项必要和迫切的研究课题。
创新点:1、发展了一种操作性更强、效率更高、更环保的制备异硫氰酸酯的合成方法
2、高效简易的完成了噻唑、咪唑、恶唑、噻嗪杂环的构建
3、实现了硫代酰胺类药物的一锅法简便合成
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