内酰胺衍生物是一类具有应用价值的氮杂环化合物，广泛应用于天然产物和临床药物的研发当中。以二噁唑酮作为氮宾前体，通过过渡金属催化的分子内 γ-内酰胺化反应构建有价值的手性内酰胺方面取得了巨大成就。然而，它们中的大多数仅限于合成中心手性，而对于全碳立体中心和 C-N 轴手性兼备的内酰胺化合物的制备仍然极具挑战性，并且仍未得到充分探索。
鉴于此，我院钱鹏程-李龙教授课题组开发了一类铜催化的酰基氮宾迁移不对称芳烃δ-内酰胺化反应，构建了具有全碳立体中心和 C-N 轴手性的吲哚并δ-内酰胺化合物，具有良好的产率、立体选择性和区域选择性，底物范围广。通过手性配体与有机碱的结合使用，即可轻松实现包含全碳立体中心和 C-N 轴手性的δ-内酰胺所有四种立体异构体的合成。此外，该反应可能经历了铜催化的单线态氮转移/重排和远程对映体控制过程，得到了控制实验和理论计算的大力支持。
相关科研成果发表于近期发表在国际著名期刊
作者：钱鹏程课题组
审核：雷云祥
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